マクロライド系の抗生物質で、細菌などの蛋白合成を阻害して増殖を抑えることにより抗菌作用を示します。通常、胃・十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロリ感染症やヘリコバクター・ピロリ感染胃炎の治療に用いられます。

覚醒維持に関わるオレキシン受容体へ作用することで、寝つきをよくし、眠りを維持する働きがあります。通常、不眠症の治療に用いられます。

中枢神経系の痛みを抑制する経路に作用し、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、痛みを和らげます。通常、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症や変形性関節症にともなう疼痛の治療に用いられます。

降圧作用のある2つの成分の配合剤で、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの受容体に拮抗するとともに、血管平滑筋のカルシウムチャネルに作用して、末梢血管の抵抗を低下させることにより、血圧を下げます。通常、高血圧症の治療に用いられます。

交感神経の興奮を心臓に伝えるβ1受容体を遮断し、心臓の過剰な働きをゆるやかにすることにより、降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用、抗心不全作用を示します。通常、本態性高血圧症（軽症～中等症）、狭心症、心室性期外収縮、虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全（アンジオテンシン変換酵素阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤の基礎治療を受けている患者）、および頻脈性心房細動の治療に用いられます。

胃粘膜の損傷部位に付着・浸透して粘膜を保護し治癒を促進します。通常、胃潰瘍の治療に用いられます。

肝臓でのコレステロール合成に関与するHMG-CoA還元酵素を選択的・競合的に阻害し、コレステロール合成を抑制することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。

交感神経の興奮を心臓に伝えるβ1受容体を遮断し、心臓の過剰な働きをゆるやかにすることにより、降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用、抗心不全作用を示します。通常、本態性高血圧症（軽症～中等症）、狭心症、心室性期外収縮、慢性心不全（虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく）および頻脈性心房細動の治療に用いられます。

腎臓での尿酸の再吸収を抑制することにより、尿酸の尿中への排泄を促進し、血中尿酸値を低下させます。通常、痛風、高尿酸血症の治療に用いられます。痛風発作（痛風関節炎）が起きた時の痛みや炎症を抑える薬では、ありません。

制酸作用があり胃酸を抑えるとともに、腸内の浸透圧を高めて腸壁から水分を引き寄せ、腸の内容物を軟化・膨張させて腸管に拡張刺激を与えることで、排便を促します。通常、胃・十二指腸潰瘍、胃炎、上部消化管機能異常における制酸と症状の改善、便秘症、尿路シュウ酸カルシウム結石の発生予防に用いられます。