脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、不安、緊張などを和らげます。また、筋肉の緊張も和らげます。通常、神経症・うつ病・心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害の治療および頸椎症・腰痛症・筋収縮性頭痛における筋緊張の軽減などに用いられます。

肝臓のコレステロール合成を阻害することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。

咳を抑え、痰を排泄させやすくします。通常、かぜや気管支炎などの咳症状および喀痰喀出困難に使用されます。

小腸壁細胞にあるタンパク質を介してコレステロールおよび植物ステロールの吸収を阻害し、肝臓のコレステロール含量を低下させ、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症の治療に用いられます。

制酸作用があり胃酸を抑えるとともに、腸内の浸透圧を高めて腸壁から水分を引き寄せ、腸の内容物を軟化・膨張させて腸管に拡張刺激を与えることで、排便を促します。通常、胃・十二指腸潰瘍、胃炎、上部消化管機能異常における制酸と症状の改善、便秘症、尿路シュウ酸カルシウム結石の発生予防に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻みず・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されなどによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

鎮痛・解熱作用、抗ヒスタミン作用、鎮痛補助作用などをもつ成分の配合により、かぜの諸症状を改善します。通常、感冒もしくは上気道炎に伴う症状（鼻汁、鼻閉、咽・喉頭痛、頭痛、関節痛、筋肉痛、発熱）の改善および緩和に用いられます。

交感神経の興奮を心臓に伝えるβ1受容体を遮断し、心臓の過剰な働きをゆるやかにすることにより、降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用、抗心不全作用を示します。通常、本態性高血圧症（軽症～中等症）、狭心症、心室性期外収縮、虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全（アンジオテンシン変換酵素阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤の基礎治療を受けている患者）、および頻脈性心房細動の治療に用いられます。

腎臓でナトリウムと水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑えて、尿量を増やし、体内の余分な水分を排泄することにより、血圧を下げたり、体のむくみを取ります。通常、高血圧症、心性浮腫（うっ血性心不全）、肝性浮腫、腎性浮腫などの治療、また原発性アルドステロン症の診断および症状の改善に用いられます。

降圧作用のある2つの成分の配合剤で、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの受容体に拮抗するとともに、血管平滑筋のカルシウムチャネルに作用して、末梢血管の抵抗を低下させることにより、血圧を下げます。通常、高血圧症の治療に用いられます。