中枢神経系の痛みを抑制する経路に作用し、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、痛みを和らげます。通常、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症や変形性関節症にともなう疼痛の治療に用いられます。

血小板の凝集を抑制することにより、血液を固まりにくくして血液の流れを改善します。血管の弾力性も保ちます。また、血液中のコレステロールやトリグリセリドを低下させます。通常、閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善、高脂血症の治療に用いられます。

血小板の活性化に基づく血小板凝集抑制することにより、血液を固まりにくくし血流を良くします。通常、虚血性脳血管障害後の再発抑制、経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群、安定狭心症、陳旧性心筋梗塞、末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制に用いられます。

カルシウムチャネルを遮断し、細胞内へのカルシウムの流入を抑えることにより、血管を拡げて血圧を下げます。また、心臓へ酸素や栄養を供給する血管を拡げて胸痛を改善したり予防したりします。通常、高血圧症、狭心症の治療に用いられます。

抗炎症作用、ムスカリン受容体拮抗作用およびβ2受容体刺激作用により、気道の炎症を抑え長時間にわたり気管支を拡げることで発作や症状が出にくい状態を維持します。通常、気管支喘息の治療に用いられます。既に起こった発作を速やかに鎮める薬ではありません。

生体内代謝系でSH酵素の賦活剤として作用し、皮膚代謝の正常化、抗アレルギー、解毒などの作用を示し、また、放射線照射時の白血球減少を抑制します。通常、湿疹、蕁麻疹、薬疹、中毒疹、尋常性ざ瘡、多形滲出性紅斑、放射線障害による白血球減少症の治療に用いられます。

アンジオテンシン受容体遮断薬とカルシウム拮抗薬の合剤で、前者は血管平滑筋のアンジオテンシンIIの血管収縮作用を抑えて血圧を下げ、後者は細胞内へのCaイオンの流入を減少させ、血管平滑筋を弛緩させることにより、血圧を下げます。通常、高血圧症の治療に用いられます。

気道粘膜の分泌を高めたり、痰の粘稠度を下げて痰を出しやすくします。通常、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）・急性気管支炎・気管支喘息・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺結核の去痰や、慢性副鼻腔炎の排膿、滲出性中耳炎の排液に用いられます。

脳内の神経伝達物質であるドパミンなどの受容体に作用し、幻覚・妄想などの症状を抑え、不安定な精神状態を安定させるとともに、やる気がしない、何も興味が持てないといったような状態を改善させます。また、抑えることのできない感情の高まりや行動などの症状を改善します。通常、統合失調症の治療、双極性障害における躁症状の改善、うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）の治療、小児期（原則として6歳以上18歳未満）の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の治療に用いられます。

脳内に存在するセロトニン再取り込み機構を選択的に阻害し、シナプス間隙のセロトニン濃度を高めて持続的にセロトニン神経伝達を高め、抗うつ作用や抗パニック障害などの作用を示します。通常、うつ病・うつ状態、パニック障害、外傷後ストレス障害の治療に使用されます。