抗炎症作用、抗アレルギー作用を示し、鼻粘膜のヒスタミンを減少させることで、くしゃみ、鼻水、鼻づまりなどの鼻症状を改善します。通常、アレルギー性鼻炎の治療に用いられます。

肝臓でのコレステロール合成に関与するHMG-CoA還元酵素を選択的・競合的に阻害し、コレステロール合成を抑制することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻水・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

交感神経の興奮を心臓に伝えるβ1受容体を遮断し、心臓の過剰な働きをゆるやかにすることにより、降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用、抗心不全作用を示します。通常、本態性高血圧症（軽症～中等症）、狭心症、心室性期外収縮、慢性心不全（虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく）および頻脈性心房細動の治療に用いられます。

非ステロイド系の鎮痛消炎剤で、炎症の原因となるプロスタグランジンの合成を阻害して、炎症を抑え、痛みを和らげます。通常、腰痛症、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘など）、筋肉痛、外傷後の腫れや痛みの改善、および関節リウマチにおける関節局所の鎮痛に用いられます。

肝臓でのコレステロール、トリグリセライドの合成を阻害し、血中のリポ蛋白の代謝を促進することにより、血液中のLDL-コレステロール、トリグリセライドを低下させ、HDL-コレステロールを増加させます。通常、高脂血症（家族性を含む）の治療に用いられます。

胃や十二指腸のドパミン受容体に作用して消化管運動を改善し、吐き気に関与するCTZ（化学受容器引き金帯）に作用して吐き気を抑えます。通常、成人では慢性胃炎・胃下垂症・胃切除後症候群および抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時における消化器症状（悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気）の治療に用いられます。小児では周期性嘔吐症、上気道感染症および抗悪性腫瘍剤投与時における消化器症状の治療に用いられます。

不足した鉄分を補給して貧血を改善します。吸収された鉄はトランスフェリンと結合して体内を循環し、骨髄で赤芽球に取り込まれ、ヘモグロビン合成に利用されます。通常、鉄欠乏性貧血の治療に用いられます。

胆汁分泌の促進作用により胆汁の流れを改善し、また、肝臓で疎水性胆汁酸と置き換わり、肝細胞の障害を軽減します。さらにサイトカイン・ケモカイン産生抑制作用や肝臓への炎症細胞浸潤抑制作用により肝機能を改善します。他に胆石溶解作用、消化吸収改善作用があります。通常、胆道系疾患・胆汁の流れが悪くなって起こる肝疾患の治療、小腸切除後や炎症性小腸疾患における消化不良の改善、コレステロール系胆石の溶解、慢性肝疾患、原発性胆汁性肝硬変およびC型慢性肝疾患における肝機能の改善に用いられます。

脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、寝つきをよくします。通常、不眠症の治療や手術の前夜に寝つきをよくするための麻酔前投薬に用いられます。