脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、寝つきをよくします。通常、不眠症の治療や手術の前夜に寝つきをよくするための麻酔前投薬に用いられます。

細菌のDNAの複製を妨げることにより、細菌を殺します。通常、皮膚の浅いところの感染症やにきび（化膿しているもの）の治療に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用と、ヒスタミンなどのアレルギー症状の原因物質の遊離を抑制することにより、かゆみや充血などのアレルギー症状を抑えます。通常、アレルギー性結膜炎の治療に用いられます。

非ステロイド系の鎮痛消炎剤で、炎症の原因となるプロスタグランジンの合成を阻害して、炎症を抑え、痛みを和らげます。通常、腰痛症、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘など）、筋肉痛、外傷後の腫れや痛みの改善、および関節リウマチにおける関節局所の鎮痛に用いられます。

抗炎症作用、ムスカリン受容体拮抗作用およびβ2受容体刺激作用により、気道の炎症を抑え長時間にわたり気管支を拡げることで発作や症状が出にくい状態を維持します。通常、気管支喘息の治療に用いられます。既に起こった発作を速やかに鎮める薬ではありません。

覚醒維持に関わるオレキシン受容体へ作用することで、寝つきをよくし、眠りを維持する働きがあります。通常、不眠症の治療に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻みず・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されなどによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

痛みや炎症の原因となる物質（プロスタグランジン）の生合成を抑制し、痛みや炎症をやわらげます。通常、変形性関節症の鎮痛・消炎に用いられます。

カルシウムチャネルを遮断し、細胞内へのカルシウムの流入を抑えることにより、血管を拡げて血圧を下げます。また、心臓へ酸素や栄養を供給する血管を拡げて胸痛を改善したり予防したりします。通常、高血圧症、狭心症の治療に用いられます。

肺表面の活性物質や気道液の分泌を促進し、線毛運動を亢進させることで、痰を出しやすくします。通常、急性気管支炎、気管支喘息の去痰に用いられます。