甲状腺に作用し、甲状腺ホルモンの合成に必要な酵素の働きを阻害し、甲状腺ホルモンの過剰分泌をおさえます。通常、甲状腺機能亢進症の治療に用いられます。

脳内の神経伝達物質（ドパミン）の受容体を遮断することにより、抑うつ気分、強い不安感・緊張感、意欲の低下などの症状を改善します。通常、統合失調症、うつ病・うつ状態の治療に用いられます。

抗炎症作用、抗アレルギー作用を示し、鼻粘膜のヒスタミンを減少させることで、くしゃみ、鼻水、鼻づまりなどの鼻症状を改善します。通常、アレルギー性鼻炎の治療に用いられます。

ベンゾジアゼピン受容体に作用し、不安や緊張をやわらげます。また、筋肉の緊張をとる作用があります。通常、神経症、うつ病、心身症（高血圧症、胃・十二指腸潰瘍）、統合失調症、頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛などにおける身体症候や不安・緊張・抑うつ・睡眠障害などの改善に用いられます。

アンジオテンシン受容体遮断薬とカルシウム拮抗薬の合剤で、前者は血管平滑筋のアンジオテンシンIIの血管収縮作用を抑えて血圧を下げ、後者は細胞内へのCaイオンの流入を減少させ、血管平滑筋を弛緩させることにより、血圧を下げます。通常、高血圧症の治療に用いられます。

気道粘膜の分泌を高めたり、痰の粘稠度を下げて痰を出しやすくします。通常、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）・急性気管支炎・気管支喘息・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺結核の去痰や、慢性副鼻腔炎の排膿、滲出性中耳炎の排液に用いられます。

咳を抑え、痰を排泄させやすくします。通常、かぜや気管支炎などの咳症状および喀痰喀出困難に使用されます。

腎臓でナトリウムと水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑えて、尿量を増やし、体内の余分な水分を排泄することにより、血圧を下げ、体のむくみを取ります。通常、高血圧症、心性浮腫（うっ血性心不全）、肝性浮腫、腎性浮腫などの治療、また原発性アルドステロン症の診断および症状の改善に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻水・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

肝臓でのコレステロール合成に関与するHMG-CoA還元酵素を選択的・競合的に阻害し、コレステロール合成を抑制することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。