アレルギー症状の原因となる物質（ヒスタミンなど）の体内での産生や放出を抑え、また、このような物質のはたらきを妨げることにより皮膚や鼻のアレルギー症状を消失もしくは和らげます。通常、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みの治療に用いられます。

感染症の治療に用いるセフェム系の抗生物質で、細菌細胞壁の合成を阻害し、細菌を殺す働きがあります。通常、皮膚感染症、呼吸器感染症、泌尿器感染症、婦人科感染症、眼科感染症、耳鼻科感染症、歯科感染症など広い範囲の感染症の治療に用いられます。

内耳の血流を増やすことにより、回転性のめまいを和らげます。通常、メニエール病、メニエール症候群、眩暈（めまい）症に伴うめまい、めまい感の軽減に用いられます。

小腸壁細胞にあるタンパク質を介してコレステロールおよび植物ステロールの吸収を阻害し、肝臓のコレステロール含量を低下させ、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症の治療に用いられます。

不足した鉄分を補給して貧血を改善します。吸収された鉄はトランスフェリンと結合して体内を循環し、骨髄で赤芽球に取り込まれ、ヘモグロビン合成に利用されます。通常、鉄欠乏性貧血の治療に用いられます。

脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、不安、緊張などを和らげます。また、筋肉の緊張も和らげます。通常、神経症・うつ病・心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害の治療および頸椎症・腰痛症・筋収縮性頭痛における筋緊張の軽減などに用いられます。

胃酸分泌の最終過程であるプロトンポンプに作用し、胃酸分泌を抑制します。また、胃酸分泌を抑制し胃内のpHを上昇させることにより、抗菌薬の抗菌作用を高めます。通常、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制に用いられます。また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃マルトリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助に、他の2種の抗菌剤と一緒に用いられます。

腎臓でナトリウムと水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑えて、尿量を増やし、体内の余分な水分を排泄することにより、血圧を下げたり、体のむくみを取ります。通常、高血圧症、心性浮腫（うっ血性心不全）、肝性浮腫、腎性浮腫などの治療、また原発性アルドステロン症の診断および症状の改善に用いられます。

カルシウム拮抗剤で、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより冠血管や末梢血管を弛緩させ、血圧を下げたり、狭心症の発作をおこりにくくします。通常、高血圧症、狭心症の治療に使用されます。

肝臓のコレステロール合成を阻害することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。