中枢神経の興奮を抑制し、大脳皮質や大脳辺縁系の過剰な活動を抑えて、不安を和らげます。通常、心身症（胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症）の身体症候や、不安・緊張・抑うつ・睡眠障害の改善に用いられます。

合成副腎皮質ホルモン（ステロイド）製剤で、抗炎症作用や抗アレルギー作用により、目や耳、鼻の炎症やアレルギーを抑えます。通常、眼瞼炎、結膜炎、角膜炎などの目の炎症性疾患や、外耳炎、中耳炎、アレルギー性鼻炎などの耳または上気道の炎症性・アレルギー性疾患の治療に用いられます。

肝臓でのコレステロール合成に関与するHMG-CoA還元酵素を選択的・競合的に阻害し、コレステロール合成を抑制することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。

大腸で薬の成分を放出する薬剤です。活性酸素種産生の抑制、活性酸素種による組織/細胞傷害の抑制、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPAR-γ）活性化、核内因子κB（NF-κB）活性化の抑制、アラキドン酸代謝物産生の抑制およびホスホリパーゼD活性化などの作用を示し、これらの作用機序により大腸の炎症を抑え、腹痛、血便などを改善します。通常、潰瘍性大腸炎の治療に用いられます。

脳内の神経細胞の間で情報を伝える神経伝達物質を調節し、不注意や多動・衝動的で落ち着きがないなどの症状を改善します。通常、注意欠陥/多動性障害（AD/HD）の治療に用いられます。

血管を収縮して血圧を上げる体内の物質であるアンジオテンシンIIの受容体に拮抗し、末梢血管の抵抗を低下させて血圧を下げる薬です。通常、高血圧症の治療に用いられます。

ステロイド作用（抗炎症作用、免疫抑制作用など）により皮膚の炎症症状を緩和します。通常、湿疹・皮膚炎群、乾癬、虫さされ、薬疹・中毒疹、痒疹群、紅皮症、紅斑症、ジベル薔薇色粃糠疹、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔癬、慢性円板状エリテマトーデス、肉芽腫症、特発性色素性紫斑、円形脱毛症、肥厚性瘢痕・ケロイド、悪性リンパ腫、アミロイド苔癬、水疱症の治療に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻みず・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されなどによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

腎臓の遠位尿細管でナトリウムや水分の再吸収を抑え、利尿作用を示し、心臓の負担を軽減します。通常、高血圧症（本態性、腎性など）、悪性高血圧、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症の治療に用いられます。

睡眠に深く関わるGABA受容体へ作用することにより、寝つきをよくし、眠りを持続させる働きがあります。通常、不眠症の治療に用いられます。