主に膵臓にはたらきかけ、血糖値が高くなると、インスリンの分泌を促して血糖値を下げます。通常、2型糖尿病の治療に用いられます。

炎症を引きおこすプロスタグランジンの生合成を抑え、炎症に伴う腫れや痛みをやわらげ、熱を下げます。通常、関節リウマチ・変形性関節症ほか手術後・外傷後・抜歯後の鎮痛・消炎、また急性上気道炎の解熱・鎮痛に用いられます。

免疫機能をつかさどっているリンパ球や炎症に関係している細胞の働きを抑え、異常な状態となっている免疫反応を抑えることで、関節の腫れや痛みの症状を改善します。通常、関節リウマチ、局所療法で効果不十分な尋常性乾癬、乾癬性関節炎、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症、関節症状を伴う若年性特発性関節炎の治療に用いられます。

脳内のノルアドレナリン、セロトニンの再取り込みを阻害することにより、憂うつな気持ちや落ち込んでいる気分を和らげます。また、夜間の尿の回数を減らす作用や痛みを和らげる効果もあります。通常、うつ病・うつ状態、夜尿症、末梢性神経障害性疼痛の治療に用いられます。

血管を収縮して血圧を上げる体内の物質であるアンジオテンシンIIの受容体に拮抗し、末梢血管の抵抗を低下させて血圧を下げる薬です。通常、高血圧症の治療に用いられます。

アレルギーの原因物質（ヒスタミン）や炎症を起こす物質の作用を抑え、アレルギー症状を改善します。通常、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の治療に用いられます。

気道の炎症を抑える吸入ステロイド薬と、持続的に気管支を広げる長時間作用型の気管支拡張薬の配合吸入薬です。通常、気管支喘息もしくは慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の治療に用いられ、長期管理を目的として使用されます。気管支喘息に使用する場合に限り、発作を鎮めるためにも用いられます。

気道粘液の成分を正常化したり、荒れた粘膜を修復したりして、痰や鼻汁を出しやすくします。通常、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核などの去痰、慢性副鼻腔炎の排膿、小児の滲出性中耳炎の排液に用いられます。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用や各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを有します。スギ花粉症などの季節性アレルギー性鼻炎、ダニやハウスダストで起こる通年性アレルギー性鼻炎によるくしゃみ・鼻みず・鼻づまりの鼻症状、また乾燥で肌がかゆい、虫刺されなどによる皮膚炎、じんましんなど様々な皮膚のかゆみを改善します。通常、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹の症状、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症・アトピー性皮膚炎）に伴う皮膚の痒みの治療に用いられます。

ビタミンB12製剤で、目のピント調節に関係する筋肉に作用し、働きを改善します。通常、眼精疲労の改善に用いられます。