咳をつかさどる中枢に直接作用することにより、咳をおさえます。通常、上気道炎や肺炎など呼吸器の病気に伴う咳の治療に用いられます。

咳を抑え、痰を排泄させやすくします。通常、かぜや気管支炎などの咳症状および喀痰喀出困難に使用されます。

抗炎症作用、傷が治るのを助ける作用、抗アレルギー作用などを持つ薬です。通常、湿疹、やけど・その他の疾患による皮膚のただれや潰瘍の治療に用いられます。

カルシウム拮抗剤で、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより冠血管や末梢血管を弛緩させ、血圧を下げたり、狭心症の発作をおこりにくくします。通常、高血圧症、狭心症の治療に使用されます。

気道粘液の成分を正常化したり、荒れた粘膜を修復したりして、痰や鼻汁を出しやすくします。通常、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核などの去痰、慢性副鼻腔炎の排膿、滲出性中耳炎の排液に用いられます。

胃酸分泌の最終過程であるプロトンポンプに作用し、胃酸分泌を抑制します。また、胃酸分泌を抑制し胃内のpHを上昇させることにより、抗菌薬の抗菌作用を高めます。通常、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制に用いられます。また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃マルトリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助に、他の2種の抗菌剤と一緒に用いられます。

脳内の抑制性神経伝達物質γ-アミノ酪酸（GABA）濃度やドパミン濃度を上昇させ、セロトニン代謝を促進し、脳内の抑制系を活性化させ抗てんかん作用を示すほか、GABA神経伝達促進作用が抗躁作用を示します。通常、各種てんかん、てんかんに伴う性格行動障害（不機嫌・易怒性など）、躁病、躁うつ病の躁状態の治療に用いられます。

炎症を引きおこすプロスタグランジンの生合成を抑えることにより、抗炎症作用を示し、炎症に伴う腫れや痛みをやわらげ、熱を下げます。通常、関節リウマチ・変形性関節症ほか手術後や外傷後並びに抜歯後などの鎮痛・消炎、急性上気道炎の解熱・鎮痛に用いられます。

主にマクロゴール4000の高い浸透圧効果により、消化管内に水分を保持することで、用量依存的に便の排出を促します。通常、慢性便秘症（器質的疾患による便秘を除く）の治療に用いられます。

筋肉での糖利用を促進したり、肝臓で糖をつくるのを抑制したりして血液中の糖（血糖値）を減らします。通常、2型糖尿病の治療または肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性のいずれかを呈する患者の多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激に用いられます。