皮膚の保湿作用があり、皮膚の乾燥性症状を軽くします。また、使用部位の血行を促進し、血行障害に基づく痛みや腫れを軽くします。通常、皮脂欠乏症、進行性指掌角皮症、凍瘡、肥厚性瘢痕・ケロイドの治療と予防、血行障害に基づく疼痛と炎症性疾患（注射後の硬結並びに疼痛）、血栓性静脈炎（痔核を含む）、外傷（打撲、捻挫、挫傷）後の腫脹・血腫・腱鞘炎・筋肉痛・関節炎、筋性斜頸（乳児期）の治療に用いられます。

脳のベンゾジアゼピン受容体に結合してGABA神経系の作用を増強し、入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒を改善します。通常、不眠症の治療や麻酔前投薬に用いられます。

体内で尿酸を作る酵素の働きを抑え、血液中の尿酸の量を低下させます。通常、がん化学療法に伴う高尿酸血症の治療に用いられます。

脳のベンゾジアゼピン受容体に作用し、脳の興奮している状態をしずめ、てんかん発作（けいれん、意識消失など）を抑えます。通常、小型（運動）発作、精神運動発作、自律神経発作の治療に用いられます。

炎症を引きおこすプロスタグランジンの生合成を抑え、炎症に伴う腫れや痛みをやわらげ、熱を下げます。通常、関節リウマチ・変形性関節症ほか手術後や外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎、急性上気道炎の解熱・鎮痛に用いられます。

胃酸分泌の最終過程であるプロトンポンプに作用し、胃酸分泌を抑制します。また、胃酸分泌を抑制し胃内のpHを上昇させることにより、抗菌薬の抗菌作用を高めます。通常、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制に用いられます。また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃マルトリンパ腫、免疫性血小板減少症、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助に、他の2種の抗菌剤と一緒に用いられます。

耐性乳酸菌製剤で、抗菌剤存在下においても増殖し、乳酸などを産生することにより腸内菌叢の異常を改善して、整腸作用をあらわします。通常、ペニシリン系、セファロスポリン系、アミノグリコシド系、マクロライド系、テトラサイクリン系の抗生物質やナリジクス酸使用時の腸内菌叢の異常による諸症状の改善に用いられます。

小腸壁細胞にあるタンパク質を介してコレステロールおよび植物ステロールの吸収を阻害し、肝臓のコレステロール含量を低下させ、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症の治療に用いられます。

フィブロネクチンと結合し、上皮細胞の接着、伸展を促進することによって、角膜創傷の治癒を促進します。また、分子内に多数の水分子保持機能があり、涙を保持し安定させて、目の乾燥を防ぎます。通常、シェーグレン症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、眼球乾燥症候群（ドライアイ）などの内因性疾患、術後、薬剤性、外傷、コンタクトレンズ装用などによる外因性疾患に伴う角結膜上皮障害の治療に用いられます。

咳をつかさどる中枢に直接作用することにより、咳をおさえます。通常、上気道炎や肺炎など呼吸器の病気に伴う咳の治療に用いられます。