粘液の調整作用や粘膜の正常化作用によって、痰（たん）のからみや鼻づまりをやわらげます。また、耳の中に溜まった液の排出を促します。通常、上気道炎・急性気管支炎・気管支喘息・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺結核の去痰や、慢性副鼻腔炎の排膿の治療に用いられます。また、小児では上記に加えて、滲出性中耳炎の排液の治療にも用いられます。

アレルギー症状の原因となる物質（ヒスタミンなど）の体内での産生や放出を抑え、また、このような物質のはたらきを妨げることにより皮膚や鼻のアレルギー症状を消失もしくは和らげます。通常、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みの治療に用いられます。

アンジオテンシンII受容体拮抗作用およびカルシウム拮抗作用により血圧を下げます。通常、高血圧症の治療に用いられます。

プロゲステロン受容体に対して選択的に作用を示し、卵巣機能抑制および子宮内膜細胞の増殖抑制により、月経困難症の症状を改善すると考えられています。通常、月経困難症の治療に用いられます。

末梢の血行を促すことにより循環障害を改善し、抗酸化作用により過酸化脂質の増加を防ぎます。通常、ビタミンEの欠乏症、末梢循環障害の治療や過酸化脂質の増加防止などに用いられます。

β2受容体を刺激して気管支平滑筋を拡張します。通常、気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解に用いられます。

ペニシリン系の抗生物質で、細菌などの細胞壁合成を阻害し増殖を抑制することにより、殺菌的な抗菌作用を示します。通常、呼吸器感染症、皮膚感染症、耳鼻科感染症、尿路感染症、歯性感染症（歯科口腔感染症）など広い範囲の感染症の治療に使用されます。また、他の薬剤と組み合わせることにより胃潰瘍・十二指腸潰瘍・胃MALTリンパ腫・免疫性血小板減少症・早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎の除菌に用いられます。

選択的ヒスタミンH1受容体拮抗剤であり、アレルギー症状の原因物質（ヒスタミンなど）の産生や放出を抑えて、抗ヒスタミン作用、抗アレルギー作用を示し、アレルギー症状を消失もしくは和らげます。通常、アレルギー性結膜炎の治療に用いられます。

胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2受容体を選択的に遮断し、胃酸分泌を抑えます。通常、胃潰瘍、十二指腸潰瘍や胃炎、食道炎などの治療に用いられます。

排卵を抑え、子宮内膜が厚くならないようにすることで、痛みの原因となるプロスタグランジンの産生を抑制し、痛みを軽減します。通常、月経困難症の治療に用いられます。