ヒスタミンH1受容体拮抗作用により、アレルギーによって引き起こされる症状を改善します。通常、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の治療に用いられます。

脳内の神経細胞の間で情報を伝える神経伝達物質（ドパミン、ノルアドレナリン）を増加させ、神経機能を活性化し、注意力を高めたり、衝動的で落ち着きがないなどの症状を改善します。通常、注意欠陥/多動性障害（AD/HD）の治療に用いられます。

気道の炎症を抑える吸入ステロイド薬と、持続的に気管支を広げる長時間作用型の気管支拡張薬の配合吸入薬です。通常、気管支喘息もしくは慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の治療に用いられ、長期管理を目的として使用されます。気管支喘息に使用する場合に限り、発作を鎮めるためにも用いられます。

乳酸菌が腸内環境を正常化することによって、下痢、軟便、便秘、腹部膨満などの腹部症状を改善します。糖化菌は、乳酸菌の増殖を助ける働きをします。通常、腸内菌叢の異常による諸症状の改善に用いられます。

女性ホルモンを経皮的に補い、女性ホルモンの低下によって起こる顔のほてり、のぼせ、異常な発汗などの血管運動神経症状を改善します。骨吸収を抑制して骨密度を改善し、また不妊治療にも用いられます。通常、更年期障害や卵巣欠落症状に伴う血管運動神経症状（ほてり・発汗）、泌尿生殖器の萎縮症状や、閉経後の骨粗鬆症の治療、性腺機能低下症、性腺摘出または原発性卵巣不全による低エストロゲン症、生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整、凍結融解胚移植におけるホルモン補充周期に用いられます。

合成副腎皮質ステロイドで、血管収縮作用、抗炎症作用などにより、皮膚の炎症症状を緩和します。通常、湿疹・皮膚炎群、痒疹群、虫さされ、薬疹・中毒疹、円形脱毛症、ケロイドなど広範囲の皮膚疾患の治療に用いられます。

ベンゾジアゼピン受容体に作用し、催眠、抗不安などの作用を示します。通常、不眠症の治療や手術前の過剰な緊張をやわらげるために用いられます。

胃内における制酸作用により胃酸を抑えることにより、胸やけなどの症状を改善します。また、腸内の浸透圧を高めて腸内腔へ水分を引き寄せ、腸管内容物を軟化させ腸管に拡張刺激を与えることにより、排便を促します。通常、胃・十二指腸潰瘍、胃炎、上部消化管機能異常における制酸作用と症状の改善、便秘症の治療、尿路シュウ酸カルシウム結石の発生予防に用いられます。

プロゲステロン受容体に対して選択的に作用を示し、卵巣機能抑制および子宮内膜細胞の増殖抑制により、子宮内膜症の症状および子宮腺筋症に伴う疼痛の改善効果を示すと考えられています。通常、子宮内膜症の治療および子宮腺筋症に伴う疼痛の改善に使用されます。

骨格筋の緊張亢進を緩和し、血管を拡張して筋血流を増やすことにより、肩こり、頸部痛、頭痛、腰痛、手足のつっぱりやこわばりなどの筋緊張にともなう症状を改善します。通常、頸肩腕症候群・肩関節周囲炎・腰痛症による筋緊張状態の改善、脳血管障害・痙性脊髄麻痺・頸部脊椎症・外傷後遺症（脊椎損傷、頭部外傷）などによる痙性麻痺の治療に用いられます。