肺表面活性物質や気道液の分泌を促進し、また気道の線毛運動を亢進することによって、気道を滑りやすくして、痰を排出させやすくします。通常、急性気管支炎、気管支喘息の去痰に用いられます。

胆汁の分泌を促進して流れを良くし、コレステロール系胆石を溶解したり生成を抑えます。また、肝臓の血流増加作用や肝保護作用により肝機能を改善します。脂肪吸収促進により消化不良を改善します。通常、胆道（胆管・胆のう）系疾患および胆汁うっ滞を伴う肝疾患における利胆、慢性肝疾患における肝機能の改善、小腸切除後遺症・炎症性小腸疾患における消化不良の改善、外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解、原発性胆汁性肝硬変・C型慢性肝疾患における肝機能の改善に用いられます。

脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、不安、緊張などを和らげます。通常、心身症（胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害の治療に用いられます。

アレルギー症状の原因となる物質（ヒスタミンなど）の体内での産生や放出を抑え、また、このような物質のはたらきを妨げることにより皮膚や鼻のアレルギー症状を消失もしくは和らげます。通常、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みの治療に用いられます。

中枢のベンゾジアゼピン受容体に作用し、GABA系の抑制機構を増強して睡眠・鎮静作用を示します。通常、不眠症（統合失調症および躁うつ病に伴う不眠症は除く）の治療に用いられます。

気持ちを落ち着かせ、不安や緊張をやわらげ、ゆううつな気分を改善させるベンゾジアゼピン系薬剤です。通常、心身症（胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害の治療に用いられます。

胃粘膜細胞の胃酸分泌機構を阻害することで胃酸分泌を抑制します。それにより胃や十二指腸の潰瘍を速やかに治癒し、逆流性食道炎に伴う痛みや胸やけなどをやわらげます。通常、胃潰瘍や十二指腸潰瘍、逆流性食道炎などの治療やヘリコバクター・ピロリの除菌補助に用いられます。また、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発抑制に使用されます。

血管平滑筋に直接作用して末梢血管を拡げるほか、血小板の凝集を抑制することにより、血流を改善し、手足のしびれや痛み、冷感などの症状を和らげます。通常、閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍・疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善、後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善に用いられます。

肝臓でのコレステロール合成に関与するHMG-CoA還元酵素を選択的・競合的に阻害し、コレステロール合成を抑制することにより、血液中のコレステロールを低下させます。通常、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療に用いられます。

喀痰中の粘液成分の構成比を正常化し、線毛細胞を修復することにより、痰や鼻汁を出しやすくします。通常、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）・急性気管支炎・気管支喘息・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺結核の去痰、慢性副鼻腔炎の排膿に用いられます。